ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

(информация для специалистов)

 

1. НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Тиолин Плюс, раствор для внутривенного и внутримышечного введения

(125 мг + 500 мг) / 5 мл и (250 мг + 1000 мг) / 10 мл в ампулах.

 

2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

1 ампула 5 мл раствора содержит:

Активные вещества: морфолиниевая соль тиазотной кислоты – 125 мг (эквивалентно   83,15 мг тиазотной кислоты), пирацетам - 500 мг.

1 ампула 10 мл раствора содержит:

Активные вещества: морфолиниевая соль тиазотной кислоты – 250 мг (эквивалентно    166,3 мг тиазотной кислоты), пирацетам - 1000 мг.

Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.

 

3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Прозрачная бесцветная или с едва желтоватым оттенком жидкость.

 

4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ

 

4.1 Показания к применению

Симптоматическое лечение расстройств памяти, интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции у пациентов с хроническими нарушениями мозгового кровообращения (дисциркуляторная энцефалопатия), последствиями перенесенного ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы, диабетической энцефалопатией.

 

4.2 Режим дозирования и способ применения

Режим дозирования

При лечении последствий ишемического инсульта: 20-30 мл лекарственного средства, предварительно разведенного в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводить внутривенно капельно 1 раз сутки. Курс лечения – 2 недели.

При лечении энцефалопатии: 5 мл лекарственного средства внутримышечно 1 раз в сутки в течение 10-15 суток.

При лечении диабетической энцефалопатии: 5 мл лекарственного средства внутримышечно 1 раз в сутки на протяжении 10 дней с дальнейшим назначением таблетированной формы лекарственного средства на протяжении 45 дней за 30 минут до приема пищи.

В зависимости от характера и течения заболевания дозировку и длительность лечения определяет врач отдельно для каждого случая.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Требуется коррекция дозы Тиолин Плюс в соответствии со следующей схемой:

Почечная недостаточность	Клиренс креатинина (мл/мин)	Доза и частота применения
Норма	>80	Обычная доза
Легкая степень	50-79	2/3 обычной дозы в 2-3 приема
Средняя степень	30-49	1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая степень	<30	1/6 обычной дозы, однократно
Конечная стадия	-	Противопоказано

 

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы необходима при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим регулярный контроль за показателями функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью:

Коррекция дозы необходима в зависимости от показателей клиренса креатинина (см. выше).

Дети

Лекарственное средство противопоказано для применения у детей до 18 лет в связи с отсутствием достаточных данных.

Способ применения

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Меры предосторожности, принимаемые перед применением препарата или при обращении с ним.

Лекарственное средство используют сразу после вскрытия ампулы. Ампула с лекарственным средством предназначена только для однократного применения. Остатки препарата подлежат уничтожению. Приготовленный для внутривенного введения раствор необходимо использовать немедленно.

 

4.3 Противопоказания

Гиперчувствительность к пирацетаму или тиазотной кислоте, или к производным пирролидона или тиазотной кислоты, а также к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);

Хорея Хантингтона;

Острое нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу;

Психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;

Период беременности и кормления грудью (см. раздел 4.6);

Детский и подростковый возраст до 18 лет.

 

4.4 Особые указания и меры предосторожности при применении

Применение у детей

Лекарственное средство противопоказано для применения у детей до 18 лет в связи с отсутствием достаточных данных.

Влияние на агрегацию тромбоцитов

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с нарушениями гемостаза, хирургическим вмешательством (в том числе стоматологическим), факторами риска развития кровотечений (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), перенесенным ранее геморрагическим инсультом или внутримозговым кровоизлиянием, пациентам, принимающим антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Почечная недостаточность

С осторожностью препарат назначают пациентам с хронической почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста

С осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что нежелательные реакции (раздел 4.8) у данной группы больных отмечаются чаще.

При назначении лекарственного средства пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек.

 

4.5 Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

Тиолин Плюс нельзя назначать совместно с лекарственными средствами, имеющими кислую рН.

Из-за наличия в составе лекарственного препарата пирацетама возможны следующие виды взаимодействия:

Тиреоидные гормоны. При совместном приеме с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол. У больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение высоких доз пирацетама (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени 2,5-3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII: С)), ко-фактор ристоцетин (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме крови (VIII: vW: Ag)), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия. Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других препаратов низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизменном виде с мочой.

В опытах in vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл. при концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень К_i этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические средства

Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и AUC (площадь под кривой) противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроаты).

Алкоголь.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменилась при приеме 1,6 г пирацетама внутрь.

 

4.6 Фертильность, беременность и лактация

Беременность

Безопасность применения лекарственного средства во время беременности не установлена. В связи с отсутствием данных применять во время беременности противопоказано. Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови матери.

Лактация

Безопасность применения лекарственного средства во время лактации не установлена. В связи с отсутствием данных применять во время лактации противопоказано.

Пирацетам выделяется с грудным молоком.

Фертильность

Изучение влияния лекарственного средства на фертильность не проводилось.

 

4.7 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Не рекомендовано применение лекарственного средства при вождении автотранспорта и работе с механизмами, требующими повышенного внимания, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.

 

4.8 Нежелательные реакции

При клиническом применении лекарственного препарата могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая высыпания, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок;

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, общая слабость;

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: головокружение;

Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления;

Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота;

Общие нарушения и реакции в месте введения: гиперемия кожи и зуд в месте введения.

У пациентов возможно развитие нежелательных реакций, обусловленных отдельными компонентами препарата:

-пирацетамом:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: геморрагические нарушения;

Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции;

Психические нарушения: нервозность, депрессия, повышенная возбудимость, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации;

Нарушения со стороны нервной системы: гиперактивность, сонливость, атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор;

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: головокружение;

Нарушения со стороны сосудов: гипотензия, тромбофлебит;

Желудочно-кишечные нарушения: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота;

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд;

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: повышение сексуальной активности;

Общие нарушения и реакции в месте введения: астения, боль в месте введения, лихорадка, увеличение массы тела.

-тиазотной кислотой:

Нарушения со стороны иммунной системы: гиперемия кожи, лихорадка;

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, шум в ушах;

Нарушения со стороны сердца: тахикардия;

Нарушения со стороны сосудов: повышение артериального давления;

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, приступы удушья;

Желудочно-кишечные нарушения: сухость во рту, вздутие живота.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», http://www.rceth.by).

 

4.9 Передозировка

Симптомы: усиление проявлений нежелательных реакций лекарственного средства.

В этих случаях прекращают применение лекарственного средства и назначают симптоматическое лечение.

 

5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

 

5.1 Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: Прочие психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ: N06BX

Лекарственное средство обладает антиоксидантными, мембраностабилизирующими и ноотропными свойствами.

Лекарственное средство улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, способствует устранению симптомов амнезии, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти.

Фармакологический эффект лекарственного средства обусловлен взаимопотенциирующим действием тиотриазолина и пирацетама.

Лекарственное средство способно ускорять окисление глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисления, влиять на биоэнергетические процессы, повышать уровень АТФ.

Лекарственное средство тормозит пути образования активных форм кислорода, реактивирует антиоксидантную систему ферментов, особенно супероксиддисмутазу, тормозит свободнорадикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.

 

5.2. Фармакокинетика

Объем распределения пирацетама – почти 0,6 л/кг. Период полувыведения пирацетама из плазмы крови составляет 4-5 часов и, соответственно, 6-8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100% пирацетама выводится почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Максимальная концентрация тиазотной кислоты в плазме крови достигается при внутримышечном введении – через 0,84 часа, при внутривенном – через 0,1 часа. Связывание с белками крови не превышает 10%.

 

6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

 

6.1 Перечень вспомогательных веществ

Вода для инъекций.

 

6.2 Несовместимость

Не применимо.

 

6.3 Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

 

6.4 Особые меры предосторожности при хранении

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 25 ºС.

 

6.5 Характер и содержание первичной упаковки

Ампулы с номинальным объёмом 5 мл: по 5 мл раствора в ампулы из бесцветного стекла I гидролитического класса с кольцом излома. На ампулу наклеивают этикетку. По 5 ампул в ячейковую упаковку из поливинилхлорида. По 1 или 2 ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

Ампулы с номинальным объёмом 10 мл: по 10 мл раствора в ампулы из бесцветного стекла I гидролитического класса с кольцом излома. На ампулу наклеивают этикетку. По 1 ампуле в ячейковую упаковку из поливинилхлорида. По 1 ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

 

6.6 Особые меры предосторожности при уничтожении

Нет особых требований к утилизации.

Остатки лекарственного препарата и отходы следует уничтожить в установленном порядке.

 

6.7 Условия отпуска

По рецепту.

 

7.ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а/4

Тел./факс: (01774)-53801, www.lekpharm.by