Tiolin Plus

Tiolin Plus

Tiazotic acid + piracetam

The international non-proprietary name

Combined psychostimulant and nootropic drug

Product CategoryProduct Category

Medicines

AvailabilityAvailability

By prescription

Application areaApplication area

Psychostimulants and nootropics

Drug formDrug form

Ampoules

Dosage and packingDosage and packing

125 mg + 500 mg / 5 ml

Инструкция

Инструкция по медицинскому применению

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

(информация для специалистов)

 

1. НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Тиолин Плюс, раствор для внутривенного и внутримышечного введения

(125 мг + 500 мг) / 5 мл и (250 мг + 1000 мг) / 10 мл в ампулах.

 

2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

1 ампула 5 мл раствора содержит:

Активные вещества: морфолиниевая соль тиазотной кислоты – 125 мг (эквивалентно   83,15 мг тиазотной кислоты), пирацетам - 500 мг.

1 ампула 10 мл раствора содержит:

Активные вещества: морфолиниевая соль тиазотной кислоты – 250 мг (эквивалентно    166,3 мг тиазотной кислоты), пирацетам - 1000 мг.

Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.

 

3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Прозрачная бесцветная или с едва желтоватым оттенком жидкость.

 

4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ

 

4.1 Показания к применению

Симптоматическое лечение расстройств памяти, интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции у пациентов с хроническими нарушениями мозгового кровообращения (дисциркуляторная энцефалопатия), последствиями перенесенного ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы, диабетической энцефалопатией.

 

4.2 Режим дозирования и способ применения

Режим дозирования

При лечении последствий ишемического инсульта: 20-30 мл лекарственного средства, предварительно разведенного в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводить внутривенно капельно 1 раз сутки. Курс лечения – 2 недели.

При лечении энцефалопатии: 5 мл лекарственного средства внутримышечно 1 раз в сутки в течение 10-15 суток.

При лечении диабетической энцефалопатии: 5 мл лекарственного средства внутримышечно 1 раз в сутки на протяжении 10 дней с дальнейшим назначением таблетированной формы лекарственного средства на протяжении 45 дней за 30 минут до приема пищи.

В зависимости от характера и течения заболевания дозировку и длительность лечения определяет врач отдельно для каждого случая.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Требуется коррекция дозы Тиолин Плюс в соответствии со следующей схемой:

Почечная недостаточность

Клиренс креатинина (мл/мин)

Доза и частота применения

Норма

>80

Обычная доза

Легкая степень

50-79

2/3 обычной дозы в 2-3 приема

Средняя степень

30-49

1/3 обычной дозы в 2 приема

Тяжелая степень

<30

1/6 обычной дозы, однократно

Конечная стадия

-

Противопоказано

 

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы необходима при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим регулярный контроль за показателями функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью:

Коррекция дозы необходима в зависимости от показателей клиренса креатинина (см. выше).

Дети

Лекарственное средство противопоказано для применения у детей до 18 лет в связи с отсутствием достаточных данных.

Способ применения

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Меры предосторожности, принимаемые перед применением препарата или при обращении с ним.

Лекарственное средство используют сразу после вскрытия ампулы. Ампула с лекарственным средством предназначена только для однократного применения. Остатки препарата подлежат уничтожению. Приготовленный для внутривенного введения раствор необходимо использовать немедленно.

 

4.3 Противопоказания

Гиперчувствительность к пирацетаму или тиазотной кислоте, или к производным пирролидона или тиазотной кислоты, а также к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);

Хорея Хантингтона;

Острое нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу;

Психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;

Период беременности и кормления грудью (см. раздел 4.6);

Детский и подростковый возраст до 18 лет.

 

4.4 Особые указания и меры предосторожности при применении

Применение у детей

Лекарственное средство противопоказано для применения у детей до 18 лет в связи с отсутствием достаточных данных.

Влияние на агрегацию тромбоцитов

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с нарушениями гемостаза, хирургическим вмешательством (в том числе стоматологическим), факторами риска развития кровотечений (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), перенесенным ранее геморрагическим инсультом или внутримозговым кровоизлиянием, пациентам, принимающим антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Почечная недостаточность

С осторожностью препарат назначают пациентам с хронической почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста

С осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что нежелательные реакции (раздел 4.8) у данной группы больных отмечаются чаще.

При назначении лекарственного средства пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек.

 

4.5 Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

Тиолин Плюс нельзя назначать совместно с лекарственными средствами, имеющими кислую рН.

Из-за наличия в составе лекарственного препарата пирацетама возможны следующие виды взаимодействия:

Тиреоидные гормоны. При совместном приеме с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол. У больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение высоких доз пирацетама (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени 2,5-3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII: С)), ко-фактор ристоцетин (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме крови (VIII: vW: Ag)), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия. Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других препаратов низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизменном виде с мочой.

В опытах in vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл. при концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Кi этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические средства

Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и AUC (площадь под кривой) противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроаты).

Алкоголь.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменилась при приеме 1,6 г пирацетама внутрь.

 

4.6 Фертильность, беременность и лактация

Беременность

Безопасность применения лекарственного средства во время беременности не установлена. В связи с отсутствием данных применять во время беременности противопоказано. Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови матери.

Лактация

Безопасность применения лекарственного средства во время лактации не установлена. В связи с отсутствием данных применять во время лактации противопоказано.

Пирацетам выделяется с грудным молоком.

Фертильность

Изучение влияния лекарственного средства на фертильность не проводилось.

 

4.7 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Не рекомендовано применение лекарственного средства при вождении автотранспорта и работе с механизмами, требующими повышенного внимания, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.

 

4.8 Нежелательные реакции

При клиническом применении лекарственного препарата могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая высыпания, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок;

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, общая слабость;

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: головокружение;

Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления;

Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота;

Общие нарушения и реакции в месте введения: гиперемия кожи и зуд в месте введения.

У пациентов возможно развитие нежелательных реакций, обусловленных отдельными компонентами препарата:

-пирацетамом:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: геморрагические нарушения;

Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции;

Психические нарушения: нервозность, депрессия, повышенная возбудимость, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации;

Нарушения со стороны нервной системы: гиперактивность, сонливость, атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор;

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: головокружение;

Нарушения со стороны сосудов: гипотензия, тромбофлебит;

Желудочно-кишечные нарушения: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота;

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд;

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: повышение сексуальной активности;

Общие нарушения и реакции в месте введения: астения, боль в месте введения, лихорадка, увеличение массы тела.

-тиазотной кислотой:

Нарушения со стороны иммунной системы: гиперемия кожи, лихорадка;

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, шум в ушах;

Нарушения со стороны сердца: тахикардия;

Нарушения со стороны сосудов: повышение артериального давления;

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, приступы удушья;

Желудочно-кишечные нарушения: сухость во рту, вздутие живота.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», http://www.rceth.by).

 

4.9 Передозировка

Симптомы: усиление проявлений нежелательных реакций лекарственного средства.

В этих случаях прекращают применение лекарственного средства и назначают симптоматическое лечение.

 

5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

 

5.1 Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: Прочие психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ: N06BX

Лекарственное средство обладает антиоксидантными, мембраностабилизирующими и ноотропными свойствами.

Лекарственное средство улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, способствует устранению симптомов амнезии, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти.

Фармакологический эффект лекарственного средства обусловлен взаимопотенциирующим действием тиотриазолина и пирацетама.

Лекарственное средство способно ускорять окисление глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисления, влиять на биоэнергетические процессы, повышать уровень АТФ.

Лекарственное средство тормозит пути образования активных форм кислорода, реактивирует антиоксидантную систему ферментов, особенно супероксиддисмутазу, тормозит свободнорадикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.

 

5.2. Фармакокинетика

Объем распределения пирацетама – почти 0,6 л/кг. Период полувыведения пирацетама из плазмы крови составляет 4-5 часов и, соответственно, 6-8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100% пирацетама выводится почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Максимальная концентрация тиазотной кислоты в плазме крови достигается при внутримышечном введении – через 0,84 часа, при внутривенном – через 0,1 часа. Связывание с белками крови не превышает 10%.

 

6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

 

6.1 Перечень вспомогательных веществ

Вода для инъекций.

 

6.2 Несовместимость

Не применимо.

 

6.3 Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

 

6.4 Особые меры предосторожности при хранении

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 25 ºС.

 

6.5 Характер и содержание первичной упаковки

Ампулы с номинальным объёмом 5 мл: по 5 мл раствора в ампулы из бесцветного стекла I гидролитического класса с кольцом излома. На ампулу наклеивают этикетку. По 5 ампул в ячейковую упаковку из поливинилхлорида. По 1 или 2 ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

Ампулы с номинальным объёмом 10 мл: по 10 мл раствора в ампулы из бесцветного стекла I гидролитического класса с кольцом излома. На ампулу наклеивают этикетку. По 1 ампуле в ячейковую упаковку из поливинилхлорида. По 1 ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

 

6.6 Особые меры предосторожности при уничтожении

Нет особых требований к утилизации.

Остатки лекарственного препарата и отходы следует уничтожить в установленном порядке.

 

6.7 Условия отпуска

По рецепту.

 

7.ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а/4

Тел./факс: (01774)-53801, www.lekpharm.by

Скачать инструкцию в формате PDF

Для обеспечения удобства пользователей сайта используются cookies

Принять Отклонить
Подробнее