Bisoprolol + Hydrochlorothiazide

Бикард плюс, 2,5 мг/6,25 мг:

Круглые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета двояковыпуклой формы.

Бикард плюс, 5 мг/6,25 мг:

Круглые таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета двояковыпуклой формы.

1 таблетка Бикард плюс, покрытая оболочкой, 2,5 мг/6,25 мг, содержит:

Активные вещества: бисопролола фумарат- 2,5 мг, гидрохлортиазид - 6,25 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кальция гидрофосфат дигидрат.

Состав оболочки: Опадрай II 85F18422 белый (поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид, макрогол/ПЭГ, тальк).

1 таблетка Бикард плюс, покрытая оболочкой, 5 мг/6,25 мг, содержит:

Активные вещества: бисопролола фумарат- 5 мг, гидрохлортиазид - 6,25 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кальция гидрофосфат дигидрат.

Состав оболочки: Опадрай II 85F34610 розовый (поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид, макрогол/ПЭГ, тальк, железа оксид желтый, железа оксид красный, железа оксид черный).

С07ВВ07

Селективные β1-адреноблокаторы и тиазиды.

Клинические исследования продемонстрировали потенцирование эффектов двух активных компонентов данной комбинации. Эффективность для лечения мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии была отмечена даже при применении самой низкой дозировки - 2,5 мг/ 6,25 мг.

Побочные эффекты, такие как гипокалиемия (при применении гидрохлортиазида) и брадикардия, астения и головная боль (при применении бисопролола), являются дозозависимыми. Поэтому для уменьшения нежелательных эффектов количество каждого действующего компонента в лекарственном средстве Бикард плюс уменьшено в 2-4 раза.

Бисопролол является высокоселективным β1-адреноблокатором без симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии связан, прежде всего, со снижением уровня ренина в плазме крови и частоты сердечных сокращений.

Гидрохлортиазид является диуретиком из группы тиазидов с антигипертензивным эффектом. Его диуретический эффект обусловлен ингибированием транспорта ионов натрия из почечных канальцев в кровь, что предупреждает тем самым его реабсорбцию.

Бисопролол

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови колеблется в диапазоне от 1 до 4 часов; биодоступность вследствие незначительного метаболизма "при первом прохождении" высокая (около 88%) и не зависит от приема пищи; связь с белками плазмы крови около 30%. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику в дозе от 5 до 40 мг. 40% бисопролола метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны. Период полувыведения из плазмы крови составляет 11 часов. Почечный и печёночный клиренс эквивалентны. Половина введённой дозы выводится с мочой как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Общий клиренс составляет около 15 л/час.

Гидрохлортиазид

Биодоступность гидрохлортиазида колеблется от 60% до 80%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 4 часов (от 1,5 до 5 часов). Связь с белками плазмы крови 40%. Гидрохлортиазид не подвергается метаболизму и почти полностью выводится в неизменённой форме посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения гидрохлортиазида составляет около 8 часов.

В случае почечной и сердечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста почечный клиренс гидрохлортиазида снижается и период полувыведения увеличивается. Гидрохлортиазид проникает через плаценту и выводится с грудным молоком.

Лечение легкой и умеренной артериальной гипертензии.

Лекарственное средство Бикард плюс 2,5 мг/6,25 мг и 5 мг/6,25 мг показано в качестве альтернативы одновременному приему бисопролола и гидрохлортиазида в указанных дозах, обеспечивающих адекватный контроль артериального давления у взрослых пациентов.

• повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам лекарственного средства;
• повышенная чувствительность к сульфонамидам, в том числе к гидрохлортиазиду;
• тяжелые формы бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
• острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
• кардиогенный шок;
• синдром слабости синусового узла, в том числе синоатриальная блокада;
• атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени без искусственного водителя ритма;
• симптоматическая и клинически значимая брадикардия;
• вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала);
• феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);
• тяжелые формы нарушения периферического кровообращения, в том числе болезнь Рейно;
• артериальная гипотензия;
• гипокалиемия, резистентная к терапии гиперкальциемия и гипонатриемия;
• гиповолемия;
• тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• тяжелые нарушения функции печени;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• метаболический ацидоз;
• грудное вскармливание.

Применять лекарственное средство Бикард плюс во время беременности не рекомендуется, поскольку он содержит диуретик из группы тиазидов.

Период грудного вскармливания.

В настоящее время неизвестно выводится ли бисопролол с грудным молоком. Диуретики из группы тиазидов выводятся с грудным молоком и поэтому кормление грудью во время лечения лекарственным средством Бикард плюс противопоказано.

Бикард Плюс рекомендуется принимать утром (во время приёма пищи). Таблетки необходимо проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости и не разжёвывать.

Для индивидуального подбора дозы Бикард плюс выпускается в следующих дозировках, содержащих: 2,5 мг бисопролола и 6,25 мг гидрохлортиазида; 5 мг бисопролола и 6,25 мг гидрохлортиазида.

Начальная доза соответствует 1 таблетке, содержащей 2,5 мг бисопролола/6,25 мг гидрохлортиазида 1 раз в сутки.

В случае недостаточной эффективности лечения дозу увеличивают до 1 таблетки, содержащей 5 мг бисопролола/6,25 мг гидрохлортиазида 1 раз в сутки.

Если необходимо прекратить терапию, рекомендуется постепенное снижение дозы бисопролола. Внезапная отмена бисопролола может привести к серьезному ухудшению состояния, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Применение у пациентов с нарушением функции печени или почек

Изменения дозы не требуется в случае нарушения функции печени или умеренного нарушения функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин).

Применение у пациентов пожилого возраста

Коррекции дозы в данной возрастной группе пациентов не требуется.

Применение у детей

Данные по применению лекарственного средства у детей ограничены. Поэтому он не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет.

В случае пропуска предписанной дозы необходимо принять пропущенную таблетку как можно скорее. Если приблизилось время приема следующей таблетки, нужно принять ее как обычно и продолжить прием лекарственного средства согласно рекомендованному врачом режиму дозирования. Нельзя принимать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.

При применении бисопролола в комбинации с гидрохлортиазидом нежелательные эффекты зарегистрированы со следующей частотой: очень часто - 1/10 и более; часто от 1/100 до 1/10; нечасто - от 1/1000 до 1/ 100; редко - от 1/10 000 до 1/1000; очень редко - менее 1/10000; частота не установлена (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Редко: лейкопения, тромбоцитопения. Очень редко: агранулоцитоз.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Нечасто: потеря аппетита, гипергликемия, гиперурикемия, нарушение водно-электролитного баланса (в частности гипокалиемия и гипонатриемия, гипомагниемия и гипохлоремия, а также гиперкальциемия). Очень редко: метаболический алкалоз.

Нарушения со стороны психики:

Нечасто: бессонница, депрессия. Редко: галлюцинации, ночные кошмары.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: головокружение*, головная боль*.

Нарушения со стороны органа зрения:

Редко: снижение продукции слезной жидкости (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушение зрения. Очень редко: конъюнктивит. Частота не установлена: острый приступ миопии и закрытоугольной глаукомы.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Редко: нарушения слуха.

Нарушения со стороны сердца:

Нечасто: брадикардия, нарушение AV проводимости, усугубление симптомов течения ХСН.

Нарушения со стороны сосудов:

Часто: ощущение похолодания или онемения в конечностях. Нечасто: ортостатическая гипотензия. Редко: обморок (синкопе).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе. Редко: аллергический ринит. Частота не установлена: интерстициальная легочная болезнь.

Нарушения со стороны пищеварительной системы:

Часто: тошнота, рвота, диарея, запор. Нечасто: боль в животе. Очень редко: панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко: гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, внезапные «приливы» крови к лицу, кожная сыпь, фотодерматит, пурпура (геморрагическая сыпь), крапивница. Очень редко: анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), алопеция, кожная красная волчанка. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:

Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.

Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей:

Частота не установлена: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

Редко: нарушения потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто: повышенная утомляемость*. Нечасто: астения. Очень редко: боль в груди.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:

Нечасто: повышение концентрации амилазы, обратимое повышение концентрации креатинина в сыворотке крови и мочевины, повышение концентрации триглицеридов и холестерина, глюкозурия. Редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ)).

*Особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Необходимо информировать лечащего врача обо всех возникающих нежелательных реакциях.

Применять с осторожностью при управлении автомобилем и работе с механизмами в связи с возможностью развития головокружения.

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По три контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.