Фосфомицин-ЛФ

Фосфомицин-ЛФ

Fosfomycin

Международное непатентованное название

Современный антибактериальный препарат для эффективного лечения цистита.

Категория продукцииКатегория продукции

Лекарственные средства

Форма отпускаФорма отпуска

По рецепту

Область примененияОбласть применения

Урология. Нефрология

Лекарственная формаЛекарственная форма

Порошок

Дозировка и фасовкаДозировка и фасовка

3 г, № 1,2

Инструкция

Описание

Порошок от белого до светло-желтого цвета с запахом лимона. Допускается наличие комков, распадающихся при надавливании.

Состав

Один пакет содержит:

Активное вещество: фосфомицин (в виде фосфомицина трометамола) – 3 г.

Вспомогательные вещества: кальция гидроксид, ароматизатор (лимон), сахарин натрия, сахарная пудра.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие антибактериальные средства.

Код АТХ

J01ХХ01

Фармакодинамика

Фосфомицин-ЛФ, содержащий фосфомицина трометамол, обладает бактерицидным действием широкого спектра и оказывает воздействие на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, вызывающие инфекции мочеполового тракта (Сitrobakter spp., Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus faecalis).

Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнолпирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-o-энолпирувил-трансферазой, в результате этого происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента. Кроме того лекарственное средство снижает адгезию бактерий на эпителии мочевого пузыря, уменьшая вероятность повторных инфекций. Этот механизм действия объясняет отсутствие перекрестной резистенции и возможность синергизма с другими классами антибиотиков (бета-лактамные антибиотики).

In vitro устойчивость проявляется возникновением мутаций генов glpT и uhp, отвечающих за транспорт L-альфа-глицерофосфата и гексозофосфата соответственно.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь фосфомицин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, его абсолютная биодоступность составляет 50 %. Одновременный прием с пищей замедляет абсорбцию, не влияя на концентрацию лекарственного средства в моче.

Распределение. Фосфомицин распределяется в почках, стенках мочевого пузыря и семенных пузырьках. Концентрация фосфомицина, поддерживающаяся в моче в течение 24-48 часов после приема лекарственного средства, выше минимальной ингибирующей концентрации фосфомицина.

Метаболизм. Не метаболизируется. Фосфомицин не связывается с белками плазмы крови и не проходит через гемато-плацентарный барьер.

Выведение. В основном фосфомицин выводится в неизмененном виде, преимущественно почками, путем гломерулярной фильтрации (40-50 % от общего количества), и в меньшем количестве выделяется с калом (18–28 % от общего количества). Период полураспада Т1/2 = 4 часа. Появление второго пика концентрации в сыворотке через 6 и 10 часов после приема лекарственного средства позволяет предположить наличие энтерогепатической рециркуляции.

Показания к применению

Лечение острых неосложненных инфекций нижних отделов мочевыводящих путей, которые были вызваны патогенными микроорганизмами, чувствительными к фосфомицину, у женщин старше 12 лет.

Профилактика инфекций мочевыводящих путей при проведении хирургических или диагностических процедур, затрагивающих нижние отделы мочевыводящих путей у взрослых мужчин и женщин.

Способ применения и дозы

Прием Фосфомицин-ЛФ осуществляют натощак, предпочтительно перед сном, после опорожнения мочевого пузыря.

Содержимое 1 пакета следует растворить в стакане с водой и принять раствор немедленно после приготовления.

При лечении острых неосложненных инфекций нижних отделов мочевыводящих путей у женщин старше 12 лет принимают 1 пакет Фосфомицин-ЛФ 1 раз в день. Продолжительность лечения 1 день.

С целью профилактики инфекций мочевыводящих путей при проведении хирургических или диагностических процедур, затрагивающих нижние отделы мочевыводящих путей у взрослых мужчин и женщин, принимают 1 пакет Фосфомицин-ЛФ за 3 часа до предполагаемой процедуры или вмешательства, а также 1 пакет через 24 часа после их проведения.

В более тяжелых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают еще 1 пакет через 24 часа.

Диагностированная почечная недостаточность предполагает увеличение интервалов между приемами Фосфомицин-ЛФ и снижение его дозы.

Данных, подтверждающих безопасность и эффективность применения лекарственных средств на основе фосфомицина трометамола у детей младше 12 лет нет.

Побочное действие

Неблагоприятные эффекты перечислены по системам организма и по абсолютной частоте. Частота определена как: часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000), частота неизвестна (не может быть вычислена по имеющимся данным).

Система органов Неблагоприятные побочные реакции частотные категории
Часто Нечасто Редко Частота неизвестна
Инфекции и инвазии Вульвовагинит      
Нарушения со стороны иммунной системы       Анафилактический шок, аллергическая реакция
Нарушения со стороны нервной системы Головная боль, головокружение Парастезии    
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы     Тахикардия  
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения       Астма
Нарушения со стороны пищеварительной системы Диарея, тошнота, расстройства пищеварения Боль в животе, рвота   Псевдомембранозный колит
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей   Сыпь, крапивница, зуд   Ангионевротический отек
Нарушения со стороны сосудов       Гипотензия

Противопоказания

  • Повышенная индивидуальная чувствительность к фосфомицина трометамолу или какому-либо из вспомогательных веществ.
  • Тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин).
  • Проведение гемодиализа.

Передозировка

Симптомы могут включать: вестибулярные нарушения, ухудшение слуха, металлический привкус во рту и общее снижение вкусового восприятия.

Лечение: при необходимости показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Рекомендуется пероральное применение большого количества воды, чтобы ускорить выведение лекарственного средства с мочой.

Меры предосторожности и особенности применения

Применение Фосфомицин-ЛФ может привести к возникновению антибиотик-ассоциированного колита (включая псевдомембраннозный колит). Поэтому необходимо учитывать вероятность этого диагноза у пациентов при возникновении сильной диареи во время или после приема фосфомицина трометамола.

В случае подтверждения диагноза необходимое лечение должно осуществляться незамедлительно. В данном случае лекарственные средства, ингибирующие перистальтику противопоказаны.

Одновременный прием с пищей может замедлять всасывание лекарственного средства. Поэтому желательно применять Фосфомицин-ЛФ натощак или через 2-3 часа после еды.

При назначении Фосфомицин-ЛФ больным сахарным диабетом следует учитывать, что данное лекарственное средство содержит сахарную пудру.

Применение во время беременности и лактации

Беременность. При беременности лекарственное средство назначают только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация. Неизвестно, происходит ли у человека выделение фосфомицина или его метаболитов с грудным молоком. Нельзя исключать вероятный риск для новорожденных и грудных детей.

Применение у детей

Количество данных относительно применения Фосфомицин-ЛФ у детей недостаточно. Лекарственное средство не рекомендуется детям младше 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с метоклопрамидом возможно снижение концентрации фосфомицина в сыворотке крови и в моче (данная комбинация не рекомендуется).

Сходный эффект может быть вызван одновременным приемом с другими лекарственными средствами, повышающими моторику желудочно-кишечного тракта.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 8,0 г порошка в пакете из комбинированного материала, запаянном с трех или с четырех сторон.

По одному или два пакета вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.