(4S, 6S)-4-(этиламино)-6-метил -5,6-дигидро-4H-тиено-[2,3-b]тиопиран-2-сульфонамид-7,7-диоксид гидрохлорид

Глазные капли, раствор 20 мг/мл.

Описание: прозрачный слегка вязкий раствор, не содержит механических примесей.

1мл содержит:

Активное вещество: дорзоламид 20,0 мг/мл (в виде дорзоламида гидрохлорида 22,3 мг/мл);

Вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, маннитол, лимонная кислота моногидрат, натрия гидроксид, бензалкония хлорид, очищенная вода.

S01EC03

Противоглаукомное средство для местного применения. Ингибитор карбоангидразы.

Дорзопт-ЛФ – ингибитор карбоангидразы для местного применения в виде глазных капель. Карбоангидраза – фермент, присутствующий во многих тканях организма (в т.ч. в тканях глаза) и участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. У человека этот фермент представлен различными изоферментами, наиболее активным из которых является карбоангидраза II, первоначально обнаруженная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта ионов натрия и жидкости).

При местном применении в виде 2% офтальмологического раствора Дорзопт-ЛФ снижает повышенное внутриглазное давление, которое является ведущим фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшения зрительных функций (выпадение полей зрения).

Показан для лечения повышенного внутриглазного давления у пациентов с глазной гипертензией, открыто угольной формой глаукомы, псевдо-эксфолиативной глаукомой.

Дорзопт-ЛФ также показан в качестве дополнительной терапии к бета-блокаторам, а также в качестве монотерапии у пациентов, у которых бета-блокаторы не эффективны или когда бета-блокаторы противопоказаны.

При монотерапии назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 3 раза в сутки.

В качестве дополнительной терапии в комбинации с бета-блокаторами назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в сутки.

Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических средств, введение препаратов должно происходить с интервалом в 10 минут.

Если переходят от лечения другим офтальмологическим препаратом на Дорзопт-ЛФ, этот препарат отменяют после обычной ежедневной дозировки и на следующий день начинают лечение препаратом Дорзопт-ЛФ.

Длительность лечения и дозировка устанавливаются лечащим врачом. При пропуске дозы терапию следует продолжать с применением следующей дозы в соответствии с графиком.

Для предотвращения загрязнения препарата не прикасайтесь кончиком капельницы ни к какой поверхности (веки, область вокруг глаз, ресницы и др.). После применения флакон необходимо плотно закрыть. При неправильном использовании глазные капли могут быть загрязнены распространенными бактериями, вызывающими глазные инфекции.

Инструкция по применению глазных капель

1. Вымойте руки.
2. Не прикасайтесь кончиком капельницы ни к какой поверхности (веки, область вокруг глаз, ресницы и другие поверхности).
3. Если Вы носите контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и вставить их заново не ранее, чем через 15 минут после применения.
4. Открутите колпачок.
5. Отклоните голову назад и посмотрите в полоток.
6. Отведите нижнее веко слегка вниз.
7. Держите флакон вверх дном над глазом и аккуратно сжимайте бутылку, чтобы выпустить каплю в глаз.
8. Держите глаз закрытым, придерживая пальцем внутренний угол глаза в течение 1 минуты.
9. Закрывайте флакон после каждого использования глазных капель.

Побочное действие оценивалось в контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях с участием более 1400 пациентов, получавших дорзоламид в качестве монотерапии. В долгосрочных исследованиях с участием 1108 пациентов, получавших дорзоламид в виде монотерапии или в качестве дополнительной терапии к растворам бета-блокаторов, наиболее часто возникавшими побочными реакциями, которые привели к прекращению терапии дорзоламидом (около 3%), были офтальмологические реакции, в первую очередь конъюнктивит и реакции со стороны век.

Частота побочных реакций описана следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль. Редко: головокружение, парестезии.

Со стороны органов зрения

Очень часто: жжение и показывание. Часто: поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление века, зуд, раздражение век, затуманенное зрение. Нечасто: иридоциклит. Редко: раздражение, включая покраснение и боль, близорукость (состояние обратимо после прекращения терапии), отек роговицы, глазная гипотония, отслойка сосудистой оболочки и последующее хирургическое вмешательство.

Со стороны органов дыхания

Редко: носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Общие расстройства: тошнота, горечь. Редко: сухость во рту.

Со стороны кожи

Редко: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и органов выделения

Редко: мочекаменная болезнь.

Общие нарушения

Нечасто: астения, усталость. Редко: повышенная чувствительность: признаки и симптомы местных реакций (со стороны органов зрения) и системных аллергических реакций, включая ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, одышку, редко бронхоспазм.

Влияние на лабораторные показатели: применение дорзоламида может быть связано с клинически значимыми нарушениями электролитного баланса.

• гиперчувствительность к дорзоламиду или к другим компонентам препарата;
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• гиперхлоремический ацидоз.

Данные о передозировке из-за случайного или преднамеренного употребления дорзоламида ограничены.

При пероральном приеме глазных капель были зарегистрированы следующие симптомы: сонливость. При местном применении были зарегистрированы симптомы: тошнота, головокружение, головная боль, усталость, дисфагия.

Лечение симптоматическое. Может потребоваться купирование электролитического дисбаланса, лечение ацидоза, и возможных эффектов со стороны нервной системы. Необходимо контролировать уровень электролитов (особенно калия) и рН крови.

Особенности применения препарата Дорзопт-ЛФ у пациентов с выраженными нарушениями функции печени не определены (следует использовать с осторожностью).

Лечение пациентов с острой закрытоугольной глаукомой требует терапевтического вмешательства в дополнение к назначению препаратов, снижающих внутриглазное давление. Применение дорзоламида не изучалось у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой.

Дорзоламид содержит сульфаниламидную группу, которая также встречается в сульфаниламидах, и хотя средство применяется местно, присутствует системная абсорбция. В связи с этим побочные реакции, связанные с приемом сульфаниламидов, могут проявиться при местном применении (в том числе тяжелые реакции, такие как синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). При проявлении признаков тяжелых реакций или гиперчувствительности необходимо прекратить лечение препаратом.

При терапии пероральными ингибиторами карбоангидразы сообщалось о случаях выявления мочекаменной, связанной с кислотно-основными нарушениями. Так как дорзоламид является ингибитором карбоангидразы, который поглощается системно, пациенты, имеющие в анамнезе мочекаменную болезнь, подвержены риску обострения мочекаменной болезни при применении дорзоламида.

При появлении аллергических реакций (например, конъюнктивит и реакции со стороны века) необходим прекратить лечение.

Не рекомендуется одновременное назначение дорзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы из-за возможного аддитивного эффекта в виде известных системных реакций.

Существует повышенный риск развития отека роговицы у пациентов с малым количеством эндотелиальных клеток или интраокулярной глазной хирургией в анамнезе. У данной группы пациентов следует применять дорзоламид с осторожностью.

Хориоидальная отслойка одновременно с глазной гипотонией была зарегистрирована после применения дорзоламида одновременно со средствами, подавляющими секрецию жидкости.

В качестве консерванта препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаза. Следует избегать использования бензалкония хлорида при ношении контактных линз. Следует удалить линзы перед применением капель и вставить их заново не ранее, чем через 15 минут после применения. Бензалкония хлорид может обесцвечивать мягкие контактные линзы.

Применение у детей

Применение дорзоламида не изучено у новорожденных детей в возрасте менее недели. Пациентам с почечной недостаточностью назначают дорзоламид только после тщательной оценки соотношения риск/польза из-за возможного развития метаболического ацидоза.

Применение дорзоламида при беременности противопоказано. Клинических исследований по безопасности применения дорзоламида не проводилось. У кроликов дорзоламид оказывает тератогенные эффекты.

Не известно, выделяется ли дорзоламид с грудным молоком. Дорзоламид не следует применять в период лактации.

Исследований о влиянии дорзоламида на скорость психомоторных реакций не проводилось. Поскольку дорзоламид может вызывать головокружение и ухудшение зрения, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, особенно в начале лечения препаратом.

Специальных исследований взаимодействия лекарственных средств с дорзоламидом не проводилось.

По данным клинических исследований дорзоламид может быть использован со следующими лекарственными средствами без проявления отрицательных взаимодействий: офтальмологические растворы тимолола, бетаксолола, препараты для системного применения, такие как ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, диуретики, НПВС, включая аспирин и гормоны (эстроген, инсулин, тироксин).

Совместное применение дорзоламида и агонистов адренергических рецепторов не было достоверно изучено во время терапии глаукомы.

Хранить при температуре ниже 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения: 3 года при хранении в закрытой оригинальной упаковке.

После вскрытия флакона капли следует использовать в течение 4 недель.

Полиэтиленовый флакон-капельница 5 мл с навинчивающимся полиэтиленовым колпачком.

Флакон-капельница в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.