МЕТОПРОЛОЛ МВ

МЕТОПРОЛОЛ МВ

Metoprolol

Международное непатентованное название

Селективный β–адреноблокатор пролонгированного действия, применяется при артериальной гипертензии, стенокардии, хронической сердечной недостаточности, нарушения сердечного ритма, а также для профилактики повторного инфаркта миокарда и приступов мигрени.

Категория продукцииКатегория продукции

Лекарственные средства

Форма отпускаФорма отпуска

По рецепту

Область примененияОбласть применения

Кардиология

Лекарственная формаЛекарственная форма

Капсулы

Дозировка и фасовкаДозировка и фасовка

50 мг, 100 мг, №10х3

Инструкция

Описание

Метопролол МВ 100 мг:

Капсулы твердые желатиновые, цилиндрической формы с полусферическими концами, с корпусом белого цвета и крышечкой красного цвета.

Метопролол МВ 50 мг:

Капсулы твердые желатиновые, цилиндрической формы с полусферическими концами белого цвета.

Состав

Одна капсула Метопролол МВ 100 мг содержит:

активное вещество: метопролола сукцинат (пеллеты 60 %) – 95 мг, что соответствует 100 мг метопролола тартрата;

вспомогательные вещества: сферы микрокристаллической целлюлозы (60-80#), кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза (HPMC E5), сахароза, этилцеллюлоза N-50, стеариновая кислота, полиэтиленгликоль (6000).

состав твердой желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (E 104), азорубин (E 122), пунцовый 4R (E 124).

Одна капсула Метопролол МВ 50 мг содержит:

активное вещество: метопролола сукцинат (пеллеты 60 %) – 47,5 мг, что соответствует 50 мг метопролола тартрата;

вспомогательные вещества: сферы микрокристаллической целлюлозы (60-80#), кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза (HPMC E5), сахароза, этилцеллюлоза N-50, стеариновая кислота, полиэтиленгликоль (6000).

состав твердой желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).

Форма выпуска

Капсулы с пролонгированным высвобождением.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Селективные бета-адреноблокаторы. Метопролол.

Код АТХ

C07A B02

Фармакодинамика

Метопролол – кардиоселективный липофильный β1-адреноблокатор, не обладающий собственным симпатомиметическим и мембраностабилизирующим эффектом. Метопролол оказывает антигипертензивное, антиангинальное и противоаритмическое действие, препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма и сердечного выброса.

При гипертензии метопролол снижает артериальное давление у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект лекарственного средства связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.

Длительное применение метопролола немедленного высвобождения при гипертензии приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции.

Метопролол снижает активность ренина плазмы, как при непродолжительном, так и при длительном применении. Этот эффект в некоторой степени можно объяснить подавлением почечных β1-рецепторов, что приводит к снижению продукции ренина и соответственному снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.

Метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, снижения системного артериального давления. Уменьшая частоту сердечных сокращений и соответственно удлиняя диастолу, метопролол при стенокардии улучшает кровоснабжение и оксигенацию ишемизированных областей миокарда. Таким образом, лекарственное средство снижает частоту, продолжительность и тяжесть приступов стенокардии и бессимптомных проявлений ишемии, и также повышает физическую работоспособность больных.

При инфаркте миокарда. Применение лекарственного средства в комплексной терапии инфаркта миокарда снижает вероятность повторного инфаркта.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхо-констрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие эффекты неселективных β-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечнососудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Метопролола сукцинат почти полностью (около 95%) всасывается в желудочно-кишечном тракте. После абсорбции метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность лекарственного средства составляет приблизительно 30-40%. Вследствие метаболизма полиморфными ферментами, концентрация метопролола в плазме крови подвержена значительным индивидуальным колебаниям (может различаться до 17 раз).

Длительность терапевтического эффекта после приема лекарственного средства Метопролол МВ составляет более 24 часов, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 часов. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.

Связывание метопролола с белками плазмы крови составляет 10%. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет большой кажущийся объем распределения (5,5 л/кг).

Метаболизм и выведение

Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450. Три основных метаболита не имеют клинически значимого β-блокирующего эффекта.

Приблизительно 95% дозы лекарственного средства, принятой внутрь, выводится почками, из них около 10 % в неизмененном виде, остальная часть дозы лекарственного средства выводится в виде метаболитов.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия.
  • Стенокардия.
  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации в дополнение к стандартной терапии (например, в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами).
  • Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда с целью вторичной профилактики.
  • Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.
  • Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
  • Профилактика приступов мигрени.

Способ применения и дозы

Метопролол МВ предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать лекарственное средство утром. Капсулу следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.

Прием пищи не влияет на биодоступность лекарственного средства.

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза при артериальной гипертензии составляет 50 мг один раз в сутки. При недостаточности клинического эффекта суточную дозу можно постепенно повысить до 100 мг или 200 мг, или использовать в комбинации с другим антигипертензивным средством.

Стенокардия

Рекомендуемая начальная доза при стенокардии составляет 50 мг один раз в сутки. При недостаточности клинического эффекта суточную дозу можно постепенно повысить до 100 мг или 200 мг или добавить другое антиангинальное средство.

Компенсированная хроническая сердечная недостаточность

Больным с сердечной недостаточностью, стабилизированной с помощью других препаратов (т.е. без эпизодов обострения сердечной недостаточности в течение последних 6 недель на фоне основной терапии, без ее изменений в течение, по крайней мере, последних двух недель), доза метопролола подбирается индивидуально. У больных, относящихся к классу II по классификации NYHA, рекомендуемая начальная доза метопролола в течение первых двух недель составляет 25 мг один раз в сутки.

У больных, относящихся к функциональному классу III-IV по классификации NYHA, рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель составляет 12,5 мг один раз в сутки.

У больных, относящихся к функциональному классу II по классификации NYHA, через две недели суточную дозу можно повысить до 50 мг, затем через две недели до 100 мг и спустя еще две недели до 200 мг.

При более тяжелой сердечной недостаточности (функциональный класс III-IV по классификации NYHA) дозу метопролола можно повысить до 25 мг один раз в сутки, затем через каждые две недели дозу можно удваивать до достижения максимально переносимой дозы 200 мг один раз в сутки.

При долгосрочном лечении целевой дозой является достижение максимально переносимой дозы метопролола 200 мг один раз в сутки.

С точки зрения переносимости доз, состояние больных после каждой новой дозы следует тщательно оценивать.

При развитии гипотонии и/или брадикардии может возникнуть необходимость понижения доз как метопролола, так и сопутствующей терапии.

Развивающаяся в начале лечения гипотония или преходящее ухудшение симптомов сердечной недостаточности не обязательно означает, что пациент не переносит данную дозу при хроническом лечении. Таким больным – на фоне тщательного контроля функции почек – следует понизить дозу препарата до стабилизации их состояния.

Возможны случаи, когда возникнет необходимость понижения дозы или отмены препарата. В начале лечения при применении низких доз рекомендуется использование других препаратов метопролола пролонгированного действия, возможно использование препаратов метопролола немедленного высвобождения.

Нарушения сердечного ритма

100-200 мг Метопролол МВ один раз в сутки.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда

Обычно поддерживающая доза составляет 200 мг один раз в сутки.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг Метопролол МВ один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.

Профилактика приступов мигрени

100-200 мг Метопролол МВ один раз в сутки.

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушения функции печени. Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Дети. Клинический опыт применения метопролола у детей ограничен.

Побочное действие

Метопролол МВ хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующее примечание: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 - < 1/10), нечасто (> 1/1.000 - < 1/100), редко (> 1/10.000 - < 1/1.000), очень редко (< 1/10.000), неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: не часто – увеличение массы тела; очень редко – нарушения вкусовых ощущений

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – повышенная утомляемость; часто: головокружение, головная боль; редко – повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; не часто – парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; очень редко – амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко – звон в ушах.

Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: очень редко – звон в ушах.

Нарушения со стороны сердца: часто – брадикардия, сердцебиение; нечасто – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко – другие нарушения сердечной проводимости, аритмии.

Нарушения со стороны сосудов: часто – ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей; очень редко – гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – одышка при физическом усилии; не часто – бронхоспазм; редко – ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, боли в области живота, диарея, запор; не часто – рвота; редко – сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушения функции печени; очень редко – гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: не часто – сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость; редко – выпадение волос; очень редко: фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко – артралгия.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к метопрололу или любому другому компоненту препарата, или к другим β-адреноблокаторам.
  • Атриовентрикулярная блокада II и III степени.
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность, резистентная к обычно применяемому лечению.
  • Выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 ударов в минуту).
  • Синдром слабости синусового узла.
  • Стенокардия Принцметала.
  • Кардиогенный шок.
  • Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.).
  • Острый инфаркт миокарда при:
    • ЧСС менее 45 ударов в минуту;
    • систолическом артериальном давлении ниже 100 мм рт.ст., среднетяжелой и тяжелой сердечной недостаточности);
    • удлинение интервала PQ более 0,24 секунд;
    • тяжелой сердечной недостаточности;
    • атриовентрикулярной блокаде II или III степени.
  • Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения.
  • Тяжелая бронхиальная астма, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких.
  • Плохо контролируемый сахарный диабет.
  • Метаболический ацидоз.
  • Некомпенсированная феохромоцитома.
  • Тяжелые периферические сосудистые заболевания при угрозе гангрены.
  • Длительная или интермиттирующая терапия инотропными средствами и действующими на β-адренорецепторы.
  • Одновременно с внутривенным введением блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических препаратов (дизопирамид).
  • Одновременно с препаратами группы ингибиторов МАО.
  • Псориаз.
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Передозировка

Передозировка у человека наблюдалась в очень редких случаях.

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин - 2 часа после приема лекарственного средства.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка.

ВАЖНО! Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1,0-2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Применение при беременности и в период лактации

Метопролол МВ не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Меры предосторожности и особенности применения

С особой осторожностью следует назначать препарат Метопролол МВ при бронхиальной астме и хронических обструктивных болезнях легких, нарушениях периферического артериального кровообращения, феохромоцитоме, сахарном диабете, миастении, атриовентрикулярной блокаде I степени, депрессии (в том числе в анамнезе), тяжёлой почечной недостаточности, тяжёлой печеночной недостаточности. Не целесообразно назначение β-адреноблокаторов пациентам, нуждающимся в постоянном лечении инотропными средствами (β-агонистами).

При назначении препарата Метопролол МВ следует регулярно контролировать ЧСС, АД, уровень глюкозы в крови у больных диабетом, периодически контролировать функцию печени у пожилых пациентов. Пациента следует обучить методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при снижении ЧСС менее 50 ударов в минуту.

У больных, принимающих метопролол, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие терапевтического эффекта от введения обычных доз эпинефрина.

Метопролол может усилить существующую брадикардию. В очень редких случаях ранее существовавшие умеренные нарушения предсердно-желудочкового проведения могут усилиться, иногда с развитием предсердно-желудочковой блокады.

Метопролол может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Назначение препарата Метопролол МВ больным с сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.

Хотя воздействие кардиоселективных β-блокаторов на дыхательную функцию слабее, чем неселективных β-блокаторов, рекомендуется ограничить их назначение пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. При необходимости назначения метопролола больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное применение β2-адреномиметиков (в таблетках и/или в форме аэрозоля) или изменение (увеличение) дозы ранее применяемых β2-агонистов.

При лечении больных феохромоцитомой метопролол следует сочетать с α-адреноблокаторами.

Селективные β1-адреноблокаторы мало влияют на углеводный обмен, однако могут маскировать симптомы гипогликемии, поэтому в случае назначения препарата Метопролол МВ больным сахарным диабетом следует чаще проверять состояние углеводного обмена и при необходимости уточнять дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств.

Метопролол может маскировать тахикардию как клиническое проявление гипертиреоза.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения β-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

У больных с циррозом печени биодоступность препарата может повыситься.

Нельзя резко прекращать прием препарата. Метопролол МВ следует отменять постепенно, путем ступенчатого снижения доз в течение 7-14 дней. Резкая отмена может усилить симптомы стенокардии и повысить риск коронарных нарушений и развития инфаркта миокарда, а у пациентов с тиреотоксикозом - тахикардии и аритмии. Пациенты с заболеванием коронарных артерий требуют особого внимания в период отмены препарата.

Перед хирургической операцией и анестезией следует предупредить анестезиолога о приеме пациентом метопролола, однако не рекомендуется прекращать лечение препаратом Метопролол МВ. Если лечение препаратом Метопролол МВ все же нужно прекратить в связи с хирургическим вмешательством, то это следует сделать, по крайней мере, за 48 часов до операции, за исключением таких специальных случаев как тиреотоксикоз и феохромоцитома.

Применение β-адреноблокаторов до операции может снижать аритмогенные влияния во время вмешательства и предотвращать снижение коронарного кровообращения при хирургическом стрессе, вызывающем преобладание симпатического тонуса. Если по вышеупомянутым причинам больному назначается β-блокатор, то следует использовать препарат для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным эффектом, чтобы снизить риск угнетения миокарда. Пациенты с редкими наследственными нарушениями толерантности к фруктозе, нарушениями всасывания глюкозы-галактозы, а также при отсутствии сахаразы-изомальтазы не должны принимать этот препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Метопролол МВ может наблюдаться головокружение и усталость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, лекарственные средства, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Следует избегать совместного применения Метопролол МВ со следующими лекарственными средствами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация лекарственного средства Метопролол МВ со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): НПВС ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Эпинефрин: Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием, вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

Десять капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.